传明酸(Tranexamic Acid),化学名称为反式-4-(氨甲基)环己烷甲酸,是一种常用的止血药物,广泛应用于手术、创伤和月经出血等场景。了解其理化性质对于药学研发、临床应用和制剂生产至关重要。本文将详细介绍传明酸的四个主要理化性质,帮助读者全面掌握其特性。
传明酸的分子式为C8H15NO2,分子量为157.21 g/mol。其化学结构包含一个环己烷环、一个羧基(-COOH)和一个氨甲基(-CH2NH2)基团,属于氨基酸衍生物。这种反式结构使其具有较高的立体专一性,影响了其与纤溶酶原的结合能力,从而发挥抗纤溶作用。化学结构的稳定性也决定了传明酸在酸性或碱性环境中的行为,例如,其pKa值分别为4.3(羧基)和10.5(氨基),这影响了其在体内的电离状态和吸收效率。
传明酸在常温下为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。其熔点较高,约为300°C(同时发生分解),这表明传明酸在常温下稳定性良好,但需避免高温处理以防降解。此外,其密度约为1.3 g/cm³,这些物理性质使得传明酸易于加工成片剂或注射液,并在储存时不易吸湿或结块。
传明酸在水中的溶解度较高,25°C时可达13 g/100 mL,这使其适合制成口服液或注射剂。然而,在有机溶剂如乙醇或氯仿中溶解度较低(微溶),这影响了其在复合制剂中的使用。溶解性还受pH值影响:在酸性条件下溶解度增加,而在碱性环境中可能降低。这一性质对于药物配方设计至关重要,例如,在静脉注射时需调节pH至生理范围以确保安全性。
传明酸在干燥、避光条件下稳定性良好,常温下可长期保存而不易分解。但其对光敏感,长时间暴露于紫外线可能引起降解,因此通常建议储存在棕色瓶中。此外,传明酸在强酸或强碱环境中可能水解,温度超过60°C时会加速分解。这些稳定性特性要求在生产和使用中严格控制环境,以确保药效和安全性。